青光眼是由于眼压升高导致视神经进行性损害、视野缺损最终完全丧失的严重眼病,它在世界致盲眼病中占第三位。原发性开角型青光眼是常见的一种青光眼类型,许多医生不主张将氩激光小梁成形术或滤过手术作为它的基础治疗,多以局部用药作为起始治疗。原发性闭角型青光眼和先天性青光眼在手术之前也常需要短期的药物治疗。由于眼压升高是造成青光眼性视功能损害的主要原因,因此眼压越高造成青光眼性视功能损害的可能性就越大。药物治疗的目标就是降低眼压以防止视神经损害和视野的丧失。药物降低眼压的途径主要有两条
1)降低房水的生成率;
(2)增加房水的流出率。 在近20年中,抗青光眼药物的研究取得重大进展,使得治疗青光眼的药物得到广泛临床应用,这为眼科医生治疗青光眼提供了更多的选择,但同时也增加了选择药物的困难性。自90年代以来,许多新药物也相继进入我国市场,现将近年来一些抗青光眼新药物的临床应用做一概述,以便医生在决定给药之前能够做出较为合理的选择。 一、拟交感神经药 为肾上腺素能激动剂,兴奋α和β受体,可以有效地降低眼压。这些药物有阿泊拉可乐定,brimonidine,肾上腺素,地匹福林等。阿泊拉可乐定是相对选择性α受体兴奋剂。brimonidine是最新研制出的高度选择性α2肾上腺素能受体兴奋剂。肾上腺素是α和β受体兴奋剂,但由于它的局部和全身副作用以及稳定性极差等特点,在临床上的使用日趋减少。地匹福林是肾上腺素的前体药,它与肾上腺素的降眼压效果相似而副作用更低。 (一)阿泊拉可乐定(apraclonidine,iopidine)[1~3] 1.药理学特性:兴奋α2受体,无明显的局部麻醉作用(膜稳定作用)。它是可乐定的对氨基衍生物。分子学上的变化使它通过血-脑屏障进入中枢神经系统的能力比可乐定大大降低,因此它对心率和血压的影响很小。局部应用可引起全身吸收。在对健康志愿者的研究中发现,双眼滴用0.5%阿泊拉可乐定,每天3次,共10天,其血液中药物的峰值和峰谷浓度分别为0.9 ng/ml和0.5 ng/ml,药物的半衰期是8小时。有人认为降眼压的机制可能是抑制房水生成。 |